Энрофлоксин

Энрофлоксин

Энрофлоксацин гидрохлорид

CAS номер: 112732-17-9
Брутто формула: C19H22FN3O3.HCl
Химическое название и синонимы: Enrofloxacin hydrochloride, 1-Cyclopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid hydrochloride
Физико-химические свойства:
Молекулярная масса: 395.86 г/моль
Температура плавления: 219-2230С
Растворимость в воде: 10 мг / мл
Плотность 9.17

Enrofloxacin, имеющий химическое название: 1-циклопропил-7- (4-этил-1-пиперазинил) -6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота, синтетический хинолон третьего поколения, также известный как этилципрофлоксацин. Впервые синтезирован и испытан в 1980 году. Введен в использование для ветеринарных целей в 1988 году. Энрофлоксацин – антибиотик группы фторхинолонов, обладающий широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и нескольких видов бактерий рода Mycoplasma. Энрофлоксацина гидрохлорид является эффективным антибиотиком с MIC90(минимальная ингибирующая концентрация ) 0,312 мкг / мл для Mycoplasma bovis. Энрофлоксацин не активен в отношении анаэробных микроорганизмов.

Не рекомендован растущим животным, а так же пациентам с наличием проблем со стороны хрящевой ткани. Не используется на людях. Развитие бактериальной резистентности на данный момент является актуальной проблемой применения энрофлоксацина , например такие бактерии как Pseudomonas aeruginosa теперь устойчива к действию антибиотика. Резистентность у бактерий происходит благодаря мутации бактериальной клетки в стороны формирования защитных свойств от действия антибиотика.

Одним из важнейших действий энрофлоксацина гидрохлорида является эффективное уничтожение в организме бактерий рода Leptospira. Лептоспироз считается возрождающимся бактериальным зоонозом, наиболее широко распространенным во всем мире, и он поражает большинство млекопитающих и человека. Испытания на проверку активности энрофлоксацина гидрохлорида против бактерий рода Leptospira проводились на хомячках, которых заражали Leptospira interrogans serovar Canicola. Однако, энрофлоксацин не является первым антибиотиком выбора против лептоспироза, главным образом потому, что он показывает относительно высокие (1 – 4 мкг / мл) значения MIC и потому, что другие антибактериальные препараты легче достигают терапевтических концентраций . Однако благодаря исследованиям уже испытали новую рекристаллизованную форму энрофлоксацина- гидрохлорид-дигидрат энрофлоксацина (энро-С). Эта молекула демонстрирует более высокую растворимость в воде, чем исходное соединение, и, как уже было показано, она обладает высокой биодоступность.

Обладает хорошо выраженной активностью против Грамотрицательных палочек и кокков, включая большинство видов и штаммов Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., E. coli, Enterobacter, Campylobacter, Shigella, Salmonella, Aeromonas, Haemophilus, Proteus, Yersinia, Serratia, и Vibrio species. На данный момент коммерческие формы энрофлоксацина и ципрофлоксацина обладают еще более низким значением, по сравнению с ранними формами лекарственного вещества «минимальной ингибирующей концентрацией». Другие организмы, проявляющие чувствительность по отношению к антибиотику – Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Staphylococci, Mycoplasma, and Mycobacterium spp. и некоторые другие.

Обычно, не рекомендуются для лечения стрептококковых инфекций, поскольку его активность по отношению к ним изменчива. Большую озабоченность вызывает возникновение резистентных бактериальных изолятов по отношению к энрофлоксацину – Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumonia, Acinetobacter и Enterococci.

Энрофлоксацина гидрохлорид находит применение при лечении мелких домашних животных (обычно это кошки и собаки), а также в сельском хозяйстве для лечения КРС , свиней, птиц и других животных.

Читайте также:  Лучшие породы мясных кроликов для разведения

Наиболее распространенный из ветеринарных препаратов с содержанием в виде действующего вещества энрофлоксацина -это «Байтрил», фирмы производителя Bayer.Данное лекарственное средство активно используется в практике ветеринарных врачей и показывает эффективную работу против широкого спектра патогенных бактерий вызывающих различные инфекционные заболевания. Работает при заболеваниях дыхательного, пищеварительного тракта, при лечении мочеполовой инфекции, сальмонеллезе, септицемии, при лечении секундарной микрофлоры в период течения вирусных болезней, а также многих других.

Производят энрофлоксацин синтетическим путем. Производственный процесс включает следующие этапы: этилирование, гидролизацию и нейтрализацию. Получение антибактериального лекарственного средства энрофлоксацин включает следующие исходные материалы в пропорции по весу: 1-1,5 ципрофлоксацин, 0,3-1 этилирующий агент, 4-6 этанол с концентрацией 95 %, 20-22 дистиллированной воды, 1-1,3 гидроксида калия и 1- 1,5 серной кислоты. В процессе производства антибактериального препарата энрофлоксацина не нужно добавлять катализатор, чтобы избежать загрязнения окружающей среды и вреда для рабочего персонала. Способ получения энрофлоксацина, характеризуется тем, что процесс синтеза производится в растворителе, образуется 1-циклопропил-6-фтор-7-хлор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксилат II с замещением N- этилпиперазина при определенной температуре. Желаемый продукт затем получают путем последующей обработки энрофлоксацина.

Действие на организм:

Эффективность энрофлоксацина прямо пропорциональна его концентрации, чувствительная бактериальная клетка погибает через 20-30 минут после начала его действия. Энрофлоксацин продемонстрировал, что даже после окончания курса лечения, подавляет микробную клетку, как в стационарной фазе, так и в состоянии репликации.

Механизм действия предположительно заключается в ингибировании бактериальной ДНК-гиразы (тип-2 топоизомеразы), предотвращая тем самым суперспирализацию молекулы ДНК и ее синтез.

При оральном применении энрофлоксацин хорошо абсорбируется, биодоступность достигает порядка 80%, пик концентрации наблюдается приблизительно через 1 час после введения. Разноситься по всему организму, с белками плазмы крови связывается лишь 27% лекарственного вещества. Большие концентрации вещества проникают в ткани гепатобиллиарной и репродуктивной систем, почки и легкие. Терапевтические дозы достигаются в костях, синовии, мышцах, коже и плевральной жидкости. Небольшие концентрации проникают в центральную нервную систему.

От 15% до 50% элиминируются в неизменном виде почками путем гломерулярной и тубулярной секреции. Другая часть антибиотика, подвергается метаболизированию и выводиться с мочой и фекалиями.

При оральном применении LD50 – крыса – 5000 мг / кг

Препараты выпускает китайское предприятие HEBEI YUANZHENG PHARMACEUTICAL, Co. Ltd по заказу кипрской компании ALPOVET Ltd. Действующий компонент — энрофлоксацин, зарегистрирован ВОЗ. Терапевтические формы — раствор для инъекций, порошок для орального применения, раствор для перорального применения.

Характеристика препаратов и заменители

Энрофлоксацин блокирует синтез бактериальной ДНК, в результате чего прекращается размножение микробов делением. Препарат уничтожает бактерий и микоплазм, вызывающих респираторные, желудочно-кишечные, урогенитальные заболевания. Альтернатива Энрофлоксацину:

Энрофлоксацин 50 для инъекций

Светло-желтая прозрачная жидкость содержит 5% энрофлоксацина. Препарат фасуют во флаконы по 100 мл.

Читайте также:  Большой пестрый дятел относительность приспособленности к среде

Стоимость в октябре 2019 г. — 300 р.

Препарат назначают животным при лечении заразных заболеваний органов дыхания, пищеварения, мочеполовой сферы. Энрофлоксацин 50 прокалывают один раз в сутки согласно приведенной схеме:

Вид животного Способ введения Доза, мл/10 кг Продолжительность лечения, дней Предел введения в одну точку, мл
Телята п/к 0,5 3–5 5
Ягнята 2,5
Поросята в/м 2,5
Свиноматки 1–2 5
Кошки, собаки п/к 1 5–10 2,5

При передозировке наблюдаются угнетенное состояние, отказ от еды, рвота, диарея. Препарат противопоказан котятам и щенкам, не закончившим рост, дойным коровам, беременным и лактирующим самкам.

Срок ожидания по мясу — 14 суток. Энрофлоксацин 50 хранят 3 года при температуре от 5 до 25 °С. После вскрытия флакона его содержимое следует выработать за 28 дней.

Энрофлоксацин 100 порошок

Препарат, содержащий 10% действующего вещества, выпускают в пакетах по 1 кг.

Стоимость в октябре 2019 г. — 900 р.

Назначают для лечения нижеперечисленных заболеваний свиней, цыплят-бройлеров, индеек, родительского стада кур:

  • колибактериоз;
  • сальмонеллез;
  • микоплазмоз;
  • стрептококкоз;
  • некротический энтерит;
  • атрофический ринит;
  • секундарные инфекции при вирусных заболеваниях.

Энрофлоксацин 100 порошок смешивают с комбикормом для свиней в количестве 1,5 кг/т; птиц — 1 кг/т. Продолжительность лечения от 3 до 5 суток.

Срок ожидания по свинине и мясу птицы 14 и 11 суток.

Энрофлоксацин 100 порошок хранят 2 года при температуре от 5 до 25 °С.

Энрофлоксацин 100 раствор для орального применения

Жидкость желтого цвета разливают во флаконы по 1 л.

Стоимость в октябре 2019 г. — 780 р.

Препарат предназначен для лечения нижеперечисленных заболеваний телят, ягнят, поросят, индеек, кур:

  • колибактериоз;
  • сальмонеллез;
  • стрептококкоз;
  • микоплазмоз;
  • гемофилез;
  • кампилобактерийный гепатит;
  • секундарные поражения при вирусных инфекциях.

Препарат выпаивают согласно схеме:

Вид животных Способ применения Дозировка, мл Продолжительность, дней
На 10 кг На 1 л воды
Млекопитающие индивидуальный 0,5 3–5
Птицы групповой 0,5–1,0

Препарат не назначают курам-несушкам и жвачным животным с функционирующим рубцом. Каренция по мясу млекопитающих составляет 14 суток, птиц — 11.

Энрофлоксацин 100 раствор хранят 2 года при температуре от 5 до 25 °С.

Читайте нас также во Вконтакте и Одноклассниках. Приглашаем в наши сообщества.

Лекарственная форма

рег. №: ПВИ-3-3.5/00438 от 01.08.16 – Бессрочно

ЭНРОФЛОКС 10%

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для орального применения желтого цвета, прозрачный.

1 мл
энрофлоксацин 100 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт – 7.5 мг, калия гидроксид – 17.5 мг, вода очищенная – до 1 мл.

Расфасован по 100 мл в пластиковые флаконы и по 1 л в пластиковые бутыли, укупоренные навинчиваемыми крышками с кольцом контроля первого вскрытия. Каждая единица фасовки снабжена инструкцией по применению.

Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Противомикробный препарат для системного использования.

Энрофлоксацин, входящий в состав Энрофлокса 10%, относится к группе фторхинолонов и обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Escherichia coli, Haemophilus spp., Klebsiella spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Bordetella spp., Campylobacter spp., Erysipelothrix spp., Corynebacterium spp.. Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Actinobacillus spp., Bacteroides spp., Clostridium spp., Mycoplasma spp.

Энрофлоксацин хорошо всасывается и проникает во все органы и ткани организма. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 0.5-1 ч после введения Энрофлокса 10%, терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 24 ч. Энрофлоксацин частично метаболизируется в ципрофлоксацин и выводится из организма преимущественно с мочой.

По степени воздействия на организм Энрофлокс 10% относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

Показания к применению препарата ЭНРОФЛОКС 10%

У бройлеров и ремонтного молодняка птиц для лечения:

— других заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам.

Порядок применения

Побочные эффекты

При применении препарата в соответствии с инструкцией побочных эффектов не наблюдается.

Противопоказания к применению препарата ЭНРОФЛОКС 10%

— куры-несушки (в связи с накоплением энрофлоксацина в яйцах);

— одновременное назначение с левомицетином, теофилином и стероидами.

Особые указания и меры личной профилактики

При передозировке Энрофлокса 10% у птиц может наблюдаться диарея, аллергические реакции. В этих случаях необходимо прекратить применение лекарственного препарата и назначить симптоматическое лечение.

Особенностей действия Энрофлокса 10% при первом приеме препарата и его отмене не выявлено.

При пропуске одной или несколько доз Энрофлокса 10% курс лечения необходимо возобновить в предусмотренных дозировках и схеме применения.

В случае появления аллергических реакций использование лекарственного препарата прекращают и назначают антигистаминные средства, адреналин, кортикостероиды или другое симптоматическое лечение.

Убой птицы на мясо разрешается не ранее, чем через 11 суток после последнего применения препарата. Мясо птицы, вынужденно убитой до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей.

Меры личной профилактики

При применении Энрофлокса 10% необходимо соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с ветеринарными лекарственными препаратами.

При работе с Энрофлоксом 10% запрещается пить, курить и принимать пищу. После работы с лекарственным препаратом вымыть руки с мылом.

При попадании лекарственного препарата на кожу и слизистые оболочки необходимо промыть их большим количеством проточной воды.

Условия хранения ЭНРОФЛОКС 10%

Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света и недоступном для посторонних лиц месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 0° до 25°С.

Энрофлокс 10 % необходимо хранить в недоступном для детей месте.

Специальных мер предосторожности при утилизации неиспользованного лекарственного препарата, а также пустых флаконов и бутылей из-под Энрофлокса 10% не требуется.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector