Секонал инструкция

Секонал инструкция

Секобарбитал натрия (продаваемый Eli Lilly and Company, а затем другими компаниями, как описано ниже, под торговой маркой Seconal) является производным барбитурным препаратом, который был запатентован в 1934 году в США. Он обладает анестезирующими, противосудорожными, анксиолитическими, седативными и снотворными свойствами. В Соединенном Королевстве, он был известен как quinalbarbitone. Это наиболее часто употребляемый препарат для самоубийств при помощи врача в Соединенных Штатах. 1)

Показания к применению

Секобарбитал применяется для:

Наличие

Ranbaxy Pharmaceuticals, индийская компания, в настоящее время преимущественно принадлежащая японской компании Daiichi Sankyo, получила права на продажу и использование торговой марки «Seconal» от Eli Lilly в 1998 году до 18 сентября 2008 года. Фактическим производителем Seconal после Eli Lilly была Ohm Pharmaceuticals, дочерняя компания Ranbaxy. Права на маркетинг Seconal были затем проданы Marathon Pharmaceuticals, 2) которая стала продавцом и владельцем торговой марки препарата. В феврале 2015 года, Marathon продал права компании Valeant Pharmaceuticals. 3) Однако, Ohm все еще изготавливает Секонал. В Соединенных Штатах, Seconal доступен только в виде 100 мг капсул в виде натриевой соли. Соль представляет собой белый гигроскопичный порошок, который растворим в воде и этаноле. После того, как права на Seconal были проданы Valeant Pharmaceuticals в 2015 году, Valeant сразу удвоил цену в Соединенных Штатах за 100 капсул со 1500 долларов США до 3000 долларов США. В то время как дженерики препарата существовали после истечения срока патента на Seconal в начале 1990-х годов, в настоящее время на рынке США не существует никаких дженериков этого препарата, что делает Valeant единственным поставщиком препарата в США.

Секобарбитал натрия

Натриевую соль секобарбитала классифицируют отдельно от свободной кислоты следующим образом:

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты секобарбитала включают:

Вывод с рынка

Секобарбитал может вызывать психологическую зависимость и вырабатывать физическую зависимость, если используется в течение длительного периода времени. Если долгосрочное использование внезапно прекращается, могут возникать симптомы отмены, включая:

Рекреационное использование

Секобарбитал широко использовался в 1960-х и 1970-х годах, и такое использование было связано с риском случайной передозировки. Препарат был связан со смертью Джуди Гарланд, поскольку посмертно выяснилось, что в ее крови содержится эквивалент десяти 97-мг капсул Секонала. Кроме того, препарат сыграл ключевую роль в самоубийстве Чарльза Бойера в 1978 году. Следовательно, Seconal начали значительно реже назначать, начиная с начала 1980-х годов, и к этому времени бензодиазепины стали более распространенными. Секобарбитал имел множество уличных названий, наиболее распространенными из которых были «красненькие», «красные дьяволы» или «красные вагончики» (из-за цвета капсул). Другими распространенными прозвищами являются «кардиналы», «рубиновые тапочки» и, согласно «Вегманской школе фармации», «красные сердца». Менее распространенным прозвищем является «куклы»; это отчасти связано с названием романа Жаклин Сюзанн «Долина кукол», главные герои которого используют секобарбитал и другие подобные наркотики. Другая смерть знаменитости, связанная с секобарбиталом, была связана с Аниссой Джонс (детской звездой, которая сыграла Баффи в Family Affair) 28 августа 1976 года. Вещество было обнаружено в крови Джонс вместе с кокаином, фенилциклидином и метаквалоном. Однако, это был единственным фармацевтическим препаратом из токсикологического доклада, по поводу которого были сделаны судебные обвинения в убийстве в отношении продавца, доктора Дона Карлоса Мошоса, который выдал препарат без надлежащей причины или обследования (а также для рекреационного использования Джонса). Смерть актрисы Лупе Велес также была вызвана передозировкой препарата. Себабарбитал был также замешан в смерти Дины Вашингтон. Рано утром 14 декабря 1963 года, седьмой муж Вашингтон, футбольный великий Дик «Ночной поезд» Лейн, отправился спать с женой и проснулся позже, обнаружив, что та упала с кровати и не реагирует на прикосновения. Доктор Б. К. Росс обследовал Дину и объявил её мертвой. Позднее, вскрытие показало, что в организме женщины содержалась смертельная комбинация секобарбитала и амобарбитала, что способствовало ее смерти в возрасте 39 лет. Дина похоронена на кладбище Бурр-Оук в Альсипе, штат Иллинойс.

Использование при эвтаназии животных и человека

В Нидерландах, существуют два варианта эвтаназии. Человек может перорально употребить 100 мл концентрированного сиропа, содержащего 15 грамм пентобарбитала или 15 г секобарбабитала; или же 2 грамма тиопентала или 1 грамм пропофола внутривенно врачом, а затем миорелаксант. 4) В последние годы, только 15% лиц, умерших от эвтаназии, предпочли пероральное употребление смертельного лекарственного средства (препаратов), остальные решили использовать препараты, вводимые внутривенно врачом. В США, секобарбитал и пентобарбитал являются наиболее распространенными препаратами, назначаемыми в случае эвтаназии при помощи врача в штате Орегон с 1998 года, в штате Вашингтон с 2008 года, в Вермонте с 2013 года и Нью-Мексико с 2014 года. 5) Ranbaxy Laboratories Limited ранее испытывала различные проблемы в своих попытках произвести 100 мг капсулы секобарбитала. Секобарбитал является компонентом ветеринарного препарата Солулоз, используемом для эвтаназии лошадей и крупного рогатого скота. Сообщается, что полулетальная доза секобарбитала составляет от 125 мг / кг (крыса, перорально) и 267 мг / кг (мышь, перорально). 6)

Читайте также:  Первый приют для бездомных животных

Многие успокоительные препараты, включая хлороформ, хлоралгидрат и паральдегид, были введены в медицину в девятнадцатом столетии. Первый барбитурат был открыт в лабораториях немецкого химика Адольфа Байера в Мюнхене в 1862 году.

Происхождение названия

Барбитуровая кислота, производными которой являются барбитураты, была открыта немецким химиком Адольфом фон Байером 4 декабря 1864 года, в праздник святой Варвары (ураты Барбары — барбитураты). Другие источники [3] гласят, что Байер, был увлечен молодой девушкой по имени Барбара и новое соединение назвал в ее честь.

Краткая справка по классу

Всего было синтезировано более 2500 барбитуратов. Около 50 препаратов имелось в коммерческой продаже. В настоящее время их чуть более десяти.

В соответствии с рекомендациями ВОЗ по выбору международных непатентованных названий фармпрепаратов, при именовании барбитуратов снотворного действия используется основа -барб- [4] , при этом часто используется суффикс -ал.

Физиологические эффекты барбитуратов

Эффекты от применения различных барбитуратов, в общем, совпадают, но они все же различаются по величине и продолжительности действия. Барбитураты классифицируются на следующие виды: ультракороткого и непродолжительного действия, средней продолжительности и длительного действия. Например, пентобарбитал и секобарбитал являются сильными, быстродействующими препаратами (продолжительностью от двух до четырёх часов), амобарбитал – препарат средней продолжительности действия (от шести до восьми часов), и фенобарбитал — длительного действия (восемь — десять часов).

Барбитураты оказывают дозозависимое угнетающее влияние на центральную нервную систему: от состояния лёгкой седации до комы. В настоящее время их применение ограничено: назначаются в качестве противосудорожных средств и средств для вводного наркоза.

В умеренных дозах барбитураты вызывают состояние эйфории, близкое к состоянию опьянения. По аналогии с алкоголем, барбитураты могут вызывать потерю координации, нетвердую походку и невнятную речь. Нарушение координации движений и атаксия связаны с угнетением спинальных полисинаптических рефлексов и супраспинальной регуляции. Потеря контроля над эмоциями и неконтролируемое поведение также являются типичными последствиями применения барбитуратов и обусловлены их влиянием на лимбическую систему. Противотревожный эффект и сон вызываются высокими дозами, ещё более высокие дозы вызывают хирургический наркоз. Барбитураты нарушают концентрацию внимания, память и способность к обучению. Могут вызывать фиксационную амнезию. Вегетотропные эффекты включают в себя повышение тонуса блуждающего нерва, приводящего к бронхоспазму, являющемуся причиной большинства смертельных исходов, связанных с употреблением барбитуратов. Нередко это возникает при внутривенном введении тиопентала натрия, использующегося для вводного наркоза. Для профилактики бронхоспазма в качестве премедикации в этом случае применяют М-холиноблокаторы. В больших дозах барбитураты, также благодаря повышению тонуса блуждающего нерва, оказывают кардиодепрессивный эффект: замедляют частоту сердечных сокращений и атриовентрикулярную проводимость, понижают артериальное давление и нарушают деятельность желудочно-кишечного тракта.

Барбитураты, подобно бензодиазепинам, взаимодействуют с барбитурат-бензодиаземиновым рецептором, нековалентно связанным с ГАМК-рецептором. В результате повышается его сродство к ГАМК, что приводит к открытию калиевых и хлорных каналов и снижению возбудимости нервной системы. Передача нервных импульсов в ЦНС замедляется, что клинически выражается следующими эффектами:

Барбитураты ультракороткого действия

Барбитураты ультракороткого действия вызывают медикаментозный сон в течение приблизительно одной минуты после внутривенного введения и используются для вводного наркоза.

Барбитураты короткой и средней продолжительности действия

К барбитуратам короткой и средней продолжительности воздействия относятся:

  • пентобарбитал (нембутал),
  • секобарбитал (амитал),
  • буталбитал (фиоринал, фиорицет),
  • бутабарбитал (бутизол),
  • тальбутал (лотузат)
  • апробарбитал (алюрат).

После применения наркотика внутрь действия начинается в течение 15-40 минут, а эффекты продолжаются до 6 часов.

Барбитураты длительного действия

Барбитураты с замедленным воздействием и длительным периодом действия в основном используются для лечения эпилепсии (например, фенобарбитал).

Медицинская практика применения барбитуратов

Барбитураты впервые были введены в медицинскую практику в 1903 году, когда барбитал получил рыночное название Veronal. Вскоре препарат стал часто использоваться в качестве успокоительного и в качестве первого снотворного. Использование барбитуратов в медицине возрастало до 1960-х, но заметно снизилось в последующие годы. Взлет и падение использования барбитуратов имело несколько причин. Среди множества недугов, познанных человечеством в девятнадцатом столетии, бессонница и тревожное состояние были наиболее частыми. Таким образом, любое лекарство против тревожного состояния или обещающее сон страдающему бессонницей, имело огромную популярность и коммерческий успех. Барбитураты действительно имели способность вызывать сон и бороться с тревожным состоянием — это объясняло их преобладание на рынке. Однако при длительном применении они вызывали привыкание и лекарственную зависимость, что привело к постепенному отказу от их назначения в пользу несколько более безопасных бензодиазепинов.

Ветеринары используют пентобарбитал как обезболивающее средство и средство для эвтаназии.

Читайте также:  Клеточное содержание бройлеров в домашних условиях

Барбитуромания

Существует определенное количество проблем, связанных с применением барбитуратов: прежде всего, это возникновение наркотической зависимости [5] . Наркоманы, употребляющие барбитурат, предпочитают наркотик непродолжительного или же среднего воздействия, а именно пентобарбитал (нембутал) и секобарбитал (амитал).

Примечания

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое "Барбитураты" в других словарях:

БАРБИТУРАТЫ — БАРБИТУРАТЫ, вещества, используемые как седативное или снотворное средство. Относятся к разряду наркотических; в больших дозах, а также в сочетании с другими наркотиками, например, алкоголем или транквилизаторами, вызывают быстрое привыкание и… … Научно-технический энциклопедический словарь

Барбитураты — производные барбитуровой кислоты, снотворные препараты, обладающие противосудорожным эффектом. Сама барбитуровая кислота снотворным свойством не обладает. Действуют барбитураты в широком диапазоне: от слабого седативного эффекта до комы и смерти … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

БАРБИТУРАТЫ — Очень большая группа лекарственных средств, которая относится к гипноседативным средствам. Из более чем 2500 барбитуратов, которые были синтезированы, в настоящее время используется приблизительно 15. Они применяются в разных случаях, включая… … Толковый словарь по психологии

барбитураты — группа органических соединений, производные барбитуровой кислоты; широко примен. как снотворные и наркотические средства. Новый словарь иностранных слов. by EdwART, , 2009. барбитураты ов, ед. барбитурат, а, м. (нем. Barbituraten). хим., мед.… … Словарь иностранных слов русского языка

барбитураты — (barbiturata) производные барбитуровой кислоты; в зависимости от химического строения, дозы и способа введения оказывают седативное, снотворное, наркотическое или противосудорожное действие … Большой медицинский словарь

Барбитураты — группа лекарственных веществ, производных барбитуровой кислоты (См. Барбитуровая кислота), обладающих снотворным, противосудорожным и наркотическим действием, обусловленным угнетающим влиянием на центральную нервную систему.… … Большая советская энциклопедия

Барбитураты — Группа лекарственных веществ, производных барбитуровой кислоты. Обладают седативным, снотворным, наркотическим и противосудорожным действием (сама барбитуровая кислота снотворного эффекта не дает). Оказывают тормозящее влияние на ЦНС. При… … Толковый словарь психиатрических терминов

барбитураты — барбитур аты, ов, ед. ч. р ат, а … Русский орфографический словарь

БАРБИТУРАТЫ — барбитураты, производные барбитуровой кислоты. Действуют угнетающе на центральную нервную систему. Б. подразделяют на препараты длительного действия (барбитал, фенобарбитал, квиетал), средней продолжительности (барбитал натрий, барбамил, этаминал … Ветеринарный энциклопедический словарь

Барбитураты — (barbiturate) группа седативно снотворных лекарств, вызывающих привыкание, которые используются для ослабления беспокойства или для того, чтобы человек заснул … Общая психология: глоссарий

Барбитураты — это достаточно обширная группа средств, производных барбитуровой кислоты. Проникают в нервную систему и оказывают угнетающее влияние на нервные центры, блокируя их работу. В свое время получили широкое применение в медицине, поскольку лечебный эффект доказан уже много лет: барбитураты могут оказывать седативное и снотворное воздействие, причем каждый представитель обладает различной длительностью и мощностью.

Кроме того, препараты, в составе которых содержится барбитуровая кислота или ее производные, обладают противосудорожным и анальгизирующим действием.

Однако, на сегодняшний день, легальны барбитураты только в ряде стран, а их применение ведется под строгим контролем лечащего врача, поскольку помимо всех положительных сторон, отрицательный эффект также хорошо известен. При длительном и неограниченном приеме данных средств у человека возникает зависимость — не только физическая, но и психологическая.

К тому же все препараты группы обладают большим количеством противопоказаний и побочных эффектов.

Таким образом, барбитураты не только лечат, но и могут вызвать тяжелейшее отравление при малейшем превышении дозировки, поэтому были найдены более безопасные аналоги.

История открытия и становление термина

Впервые получить барбитуровую кислоту удалось немецкому ученому Адольфу фон Байеру в 1864 году путем конденсации мочевины и диалкилмалоновых кислот, которые, в свою очередь, были получены из яблочной кислоты. По поводу названия нового вещества до сих пор ведутся споры.

По одной версии, Адольф назвал его в честь девушки Барбары, которой в тот момент увлекался. А по другой, своим названием барбитуровая кислота обязана святой Варваре, имя которой соединили с латинским названием мочевины — «urea».

Медицинская практика использования

Впервые препараты барбитуровой кислоты и ее производных были использованы в медицинской практике в 1903 году, то есть через полвека после их открытия.

В то время их назначали в качестве успокоительного и снотворного средства. К 60-м годам 20-го века применение барбитуратов сильно возросло и достигло своего пика. На то имелись свои причины. В то столетие люди были постоянно подвержены тревоге и стрессу. И любой препарат, оказывающий хоть малейшее подобное действие, пользовался популярностью, а следовательно, и коммерческим успехом.

Механизм действия

В нейронах центральной нервной системы присутствуют так называемые ГАМК-рецепторы. И барбитураты оказывают на них определенное влияние, благодаря которому запускается и ускоряется механизм раскрытия хлор-ионных каналов.

Благодаря этому происходит более быстрое проникание хлора через мембрану нервной клетки, которая, в свою очередь, гиперполяризуется. Как следствие, происходят тормозные процессы в нейронах, от которых и зависит скорость реакции ЦНС на нервный импульс.

Читайте также:  Будка для маленькой собаки размеры

Оказываемый эффект

Барбитуровая кислота и все ее производные обладают мощным эффектом, который позволил некоторое время активно применять их в медицинской практике.

Людям, страдающим от бессонницы или тревожных синдромов, назначали барбитураты в качестве снотворных препаратов. Полагаясь на ярко выраженный успокоительный эффект данной группы медикаментов их назначали при агрессии и чрезмерном возбуждении нервной системы.

В связи с тем, что барбитураты блокируют связи между нервными клетками, их до сих пор иногда используют как противосудорожные препараты, назначая людям, страдающим эпилепсией.

Для анестезии — как местной, так и полной, они тоже хорошо подходят. А в совокупности со средствами, используемыми для наркоза, усиливают его длительность. Кроме всего прочего, обладают еще и некоторым обезболивающим эффектом.

Сфера применения

Барбитураты назначали (в редких случаях и сейчас назначают) пациентам, которые подвержены некоторым психическим расстройствам, а также при бессоннице.

Очень часто используют в начальной фазе при необходимости проведения наркоза.

В качестве противосудорожного средства показаны при эпилепсии, так как способны остановить эпилептический приступ.

Барбитураты нашли свое применение и в ветеринарии, из-за способности безболезненно осуществлять эвтаназию. Для этих целей применяется Пентобарбитал.

Современные представители

В список современных барбитуратов, которые до сих пор можно найти в продаже, попали следующие препараты:

  1. Люминал (Фенобарбитал) имеет в своей молекуле фенольное кольцо, обладает наиболее сильным и продолжительным действием. Смертельный исход наступает при употреблении 800-1000 мг препарата. Распространен в связи с эффективным воздействием во время эпилептических припадков.
  2. Амутал относится к группе сильных и длительных барбитуратов. Однако смертельная доза намного меньше, чем у предыдущего представителя — 100-250 мг.
  3. Либриум — не самый сильный транквилизатор. Приобрести в аптеках из-за относительной безопасности проще всего. Назначается врачами при бессоннице и неврозах.
  4. Секонал известен продажами на черных рынках, в медицине не используется. Форма выпуска — таблетки по 32 мг, а смерть наступает уже после 150 мг принятого лекарства.
  5. Теразин используется как сильное наркотическое средство. С первого употребления вызывает сильнейшую зависимость. Несмотря на это используется в психиатрических клиниках для подавления активности особо буйных пациентов. Обычная доза — 25 мг.
  6. Валиум — легкий транквилизатор достаточно широкого применения.

Причины отказа от использования

В настоящее время барбитураты практически не используются в медицине. Это связано с их способностью вызывать микросомальную индукцию в печени. Вследствие чего применение каких бы то ни было лекарственных препаратов после барбитуратов нежелательно, так как происходит усиленное их проникновение в кровь, а значит наступает более выраженный неконтролируемый эффект, схожий с наркотическим отравлением.

Это относится и к повторному применению самих производных барбитуровой кислоты. Кроме того, они обладают целым рядом побочных эффектов и длительным последействием.

Старикам, беременным и кормящим строго запрещено!

Побочный эффект от применения барбитуратов выражается прежде всего в их способности угнетать сокращения миокарда. Вследствие этого препараты с барбитуровой кислотой не рекомендуется использовать людям преклонного возраста. Организм может просто не выдержать их сильно выраженный фармакологический эффект.

Также барбитураты проникают через плаценту от беременной мамы к плоду и через молоко матери к ребенку во время лактации, что чревато серьезными последствиями, вплоть до асфиксии и удушья.

От спокойствия к вечному упокою один шаг

Барбитураты — сильные токсические наркотики. Чаще всего их употребляют опийные наркоманы, но есть и те, которые используют только барбитуровые производные.

Небольшие дозы вызывают состояние, похожее на алкогольное опьянение. Человек чувствует счастье, в некоторых случаях даже эйфорию.

Как и другие токсические вещества, барбитураты наносят огромный вред печени, так как очистка организма происходит именно посредством нее.

Однако барбитуратовые наркоманы чаще всего не доживают до цирроза печени, а погибают вследствие остановки сердечной деятельности либо несчастных случаев, которые происходят под действием наркотиков.

Неотложная помощь при отравлении

Из здорового организма барбитураты в терапевтическом количестве легко выводятся естественным путем, однако их отсутствие вызывает состояние, похожее на алкогольный синдром.

У больного возникает тремор конечностей, тошнота, сонливость, депрессивность сознания, в некоторых случаях даже рвота.

Однако, если принята слишком большая доза барбитуратов, то их необходимо как можно скорее вывести из организма, так как исход отравления может быть очень тяжелым — от комы до смерти.

Как и при любом отравлении, следует начать с промывания желудка. Это поможет избавиться от веществ, которые еще не успели попасть в кровь.

Антидотом при отравлении барбитуратами является Тиосульфат Натрия. Кроме того, для предотвращения и профилактики кислородного голодания мозговых тканей вводят инъекции Бемегрида или Коразола.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector